Как работает Габапентин
Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.
В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.
Показания
Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.
Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.
При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.
Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:
- Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
- Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
- Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.
Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.
В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии
Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.
Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.
О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.
Инструкция к применению
Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.
Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:
- Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
- Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
- При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.
Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.
Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.
Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).
Меняя тактику лечения и назначая другой препарат вместо Габапентина, врач должен предупредить пациента, что ему нельзя переходить от одних таблеток к другим за раз
Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.
Возможные побочные реакции
Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.
Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.
Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения
- При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.
Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.
Аналоги
Аналогами Габапентина являются такие препараты, как Габагамма, Конвалис, Нейротин, Гапентек, Тебантин, Лепситин, Эплиронтин, Катэна. В каждой из этих капсул содержится по одной и той же дозе одного и того же действующего вещества – по 300 мг габапентина. Хотя такие препараты, как Конвалис, Нейротин и Тебантин, могут иметь и другую расфасовку – по 100, 300, 400, 600 и 800 мг действующего вещества в одной таблетке.
Несмотря на аналогичный состав, цена препаратов разная и зависит от производителя. Так, 50 таблеток Габапентина 300 мг отечественного производства будут стоить около 420 рублей. В то время, как за такое же количество капсул Габагамма 300 мг, но уже от немецкого концерна Artesan Pharma, придется заплатить вдвое дороже – 680-900 руб.
Отзывы
В большинстве случаев отзывы о Габапентине со стороны медиков положительные, но иногда их пациенты все же жалуются на ухудшение состояния сразу после окончания приема препарата. Это так называемый синдром отмены, который дает о себе знать сонливостью, апатией, раздражительностью, обидчивостью, склонностью к суицидальным мыслям.
Валерий, 35 лет, г.Москва «Габапентин – доступный и эффективный при эпилепсии. Начинали прием с 900 мг в сутки, то есть по таблетки 3 раза в день. На этом этапе все было хорошо, но как только начали увеличивать дозу, появились побочные эффекты – давление подскакивает, сердце начинает биться со страшной силой. Страшновато. Будем искать аналог.»
https://www.youtube.com/watch?v=sHGnGtEcQpk
Мария, 40 лет, г.Уфа «Основной диагноз – диабет. Два года назад дали о себе знать первые нейропатические симптомы – немели руки и ноги, по ночам случались судороги. После первого курса Габапентина (2 упаковки по 50 таблеток хватило на полтора месяца) стало заметно легче – вернулась чувствительность пальцев, судороги мучают все реже.