Габапентин канон отзывы больных невропатической болью – Всё о болезнях печени

Лекарственное взаимодействие

Наиболее распространенные побочные эффекты габапентина у взрослых пациентов включают головокружение, усталость, сонливость, увеличение веса и периферические отеки конечностей. Габапентин может также провоцировать половую дисфункцию у некоторых пациентов, симптомы которой могут включать потерю либидо, неспособность достичь оргазма и эректильную дисфункциюГабапентин следует использовать осторожно у больных с почечной недостаточностью из-за возможного накопления в организме и развития токсичности вследствие этого

Некоторые исследования отмечают увеличение массы аденокарциномы в течении доклинических испытаний. Однако, клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Габапентин также способен индуцировать поджелудочную карциному на основе ацинарных клеток. Механизм такого феномена достаточно не изучен, возможно это происходит путем стимуляции синтеза ДНК. Данная разновидность опухоли не влияет на продолжительность жизни пациентов и не метастазирует.

Подбор дозы при почечной недостаточности

* назначают по 300 мг через день

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Фармакологические свойства препарата Габапентин

ГАМК А и В, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными. В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность не пропорциональна дозе — при увеличении дозы снижается и составляет: при дозе 300 мг — 60%, при 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,02 мкг/мл, при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл, при дозе 400 мг. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко.

Объем распределения — 57,7 л. У больных эпилепсией минимальная концентрация габапентина в СМЖ составляет примерно 20% таковой в плазме. Связь с белками плазмы — очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется. Выводится почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (в дозе 300 мг — 5,2 ч, в дозе 400 мг — 6,1 ч).

Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и больных с нарушением функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не меняется.

Отменять препарат или заменять его на альтернативное средство следует постепенно, снижая дозы в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/м2). Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять в период кормления грудью следует только в том случае, если польза для матери явно превешивает риск для ребенка.

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность назначения габапентина у детей до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до18 лет не установлены. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение.

Особенности противосудорожного медикамента

Какими еще свойствами обладает препарат «Габапентин»? Отзывы врачей гласят, что он очень эффективен при нейропатической боли. Прием этого лекарства уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, а также процесс подавления и высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Нельзя не сказать и о том, что в клинически значимых концентрациях медикамент «Габапентин» не связывается с рецепторами других лекарств (или нейротрансмиттерами), в том числе рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, а также глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами, глицина и N-метил-D-аспартата.

В отличие от «Карбамазепина» и «Фенитоина», рассматриваемый медикамент не вступает во взаимодействие с натриевыми каналами. Препарат «Габапентин» частично ослабляет эффекты такого агониста глутаматных рецепторов, как N-метил-D-аспартата. Более того, он незначительно уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Медицинские применения

Как уже отмечалось, габапентин применяется, в основном, для лечения судорог и нейропатической боли. Его также часто назначают при многих диагнозах не по прямому назначению, таких как лечение тревожных расстройств, бессонницы и биполярного расстройства. Однако существуют опасения относительно качества проведенных исследований и доказательств в этой области, особенно при использовании в качестве стабилизатора настроения у пациентов, страдающих биполярным расстройством. Препарат назначают в следующих случаях.

Существуют слабые доказательства того, что габапентин обеспечивает облегчение боли у 10% пациентов, которые принимают его при фибромиалгии и хронической нейропатической боли. Гораздо более сильный эффект препарата достигается при постгерпетической невралгии и диабетической невропатии. Такой подход может снизить количество опиоидных применений в постоперационный период, а также — может быть полезно при сильных болевых синдромах вследствие раковых заболеваний и их специфической терапии.

Габапентин не снижает качество и силу хронической боли у ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии. При использовании в этих целях, препарат не превосходит эффект карбамазепина. Кроме того, нет доказательств того, что габапентин полезен в качестве профилактики мигрени.

Судороги.

Габапентин одобрен для лечения координационных судорог, эпилептическом треморе и смешанных приступах. Существует недостаточно доказательств для его использования при генерализованной эпилепсии.

Тревожные расстройства.

Габапентин эффективен при социальной тревожности, паническом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве.

• Габапентин может быть полезным в лечении сопутствующего тревожного состояния при биполярном расстройстве, но не способен купировать биполярное состояние.
• Препарат может быть эффективным в случае приобретенного маятникового нистагма и детского нистагма, но абсолютно бесполезен в качестве основного средства при периодическом переменном нистагме.
• Габпентин эффективен в случае приливов, в качестве средства, повышающего болевой порог и снижающего силу спастичности при рассеянном склерозе.
• Габапентин может уменьшить симптомы алкогольной абстиненции, однако его нельзя применять в случае проявления судорожного состояния.
• В качестве поддерживающего средства при попытках бросить курить габапентин показывает весьма противоречивые результаты.
• Габапентин эффективен в облегчении зуда при почечной недостаточности — уремический зуд, а также зуда другой этиологии.
• Препарат показал хороший эффект в лечении синдрома усталых ног. Пролекарственная форма габапентина — энакрбил, также эффективен в этом случае.
• Габапентин эффективен при бессоннице.

Габапентин не является эффективным средством, если его назначать в одиночку в качестве лечения для стабилизации настроения при биполярном расстройстве. Существует достаточно доказательств, чтобы рекомендовать его использование в случае обсессивно-компульсивного расстройства и лечения резистентной депрессии.

Общая информация

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.

Габапентин относится к фармакологической группе противосудорожных и противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название препарата (МНН) – Габапентин.

Применяется препарат в различных отраслях медицины:

• в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
• в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.

Цена Габапентина варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Компоненты

” alt=””>

Таблетки, капсулы.

В каком виде продается медикамент «Габапентин»? Отзывы пациентов сообщают, что это лекарство можно приобрести в аптеке в форме твердых желатиновых капсул белого цвета. Их содержимое представляет собой белый или желтоватый лекарственный порошок.

Действующим ингредиентом данного средства является габапентин. Также в его состав входят дополнительные вещества в виде карбоксиметилкрахмала натрия, кальция стеарата и целлюлозы микрокристаллической. Что касается капсул, то они содержат в себе желатин и титана диоксид.

В какой упаковке продается препарат «Габапентин»? Отзывы потребителей гласят, что на полках аптек данный медикамент можно встретить в картонных пачках, куда помещены либо полимерные банки с капсулами, либо контурные ячейки.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь Cmax Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек.

Рекомендуемая дозировка

Габапентин назначают собакам в форме таблеток или капсул, причем доза для устранения судорог обычно выше, чем доза, для снятия боли.

Перед началом применения проконсультируйтесь с ветеринарным врачом и строго придерживайтесь назначенного курса лечения и дозировки.

Не вводите жидкие препараты, предназначенные для использования человеком животным, так как они содержат высокие концентрации ксилита. Ксилит является токсичным для печени и при передозировке в больших количествах (около 99 мг / кг) может развиться гипогликемия (снижением концентрации глюкозы в крови).

Облегчение боли

Для лечения боли дозу 3,3-11 мг / кг можно назначать один раз в день (через каждые 24 часа), но со временем частота принимаемых доз может увеличиваться до двух или трех раз в день. Некоторые ветеринары предпочитают вводить фиксированную суточную дозу 75 мг всем собакам любого размера. В большинстве случаев дозировка начинается с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до тех пор, пока симптомы не будут устранены.

Поскольку у большинства собак возникает привыкание к лекарству после продолжительного лечения, обычно стандартная доза становится неэффективной и может быть назначена более высокая.

Лечение судорог

” alt=””>

Для рефрактерных (невосприимчивый) припадков можно вводить 11 — 29,9 мг / кг препарата каждые 8-12 часов, с предельно допустимой дозой 1200 мг каждые 8 часов.

Лечащий ветеринарный врач может изменить дозировку на основании реакции животного на препарат или в связи с улучшением состояния здоровья.

Не прерывайте лечение, так как это может вызвать тяжелые приступы или боль в зависимости от того, для чего использовалось лекарство.

собаке 22,7 кг можно назначить 250 мг три раза в день для лечения невропатии.

При передозировке препаратом у кошек могут появляться такие побочные эффекты, как гиперсаливация (слюноточение), слабость, сонливость, нарушение координации движений, заторможенность, одышка, лихорадка, тремор.

При сильной передозировке возникает рвота или диарея. Передозировка Габапентином на фоне приема препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему, может привести к возникновению комы.

В случае возникновения таких симптомов необходимо немедленно обратиться к ветеринару во избежание летального исхода.

” alt=””>

Синонимы лекарственного средства

Несмотря на отмеченное специалистами высокое качество препарата, в медицинской практике применим большой перечень лекарств подобного влияния на организм больных эпилепсией людей.

Для медикамента «Габапентин» аналог можно подобрать из группы препаратов, также содержащих в своем составе вещество габапентин. К таковым можно отнести капсулы немецкого производства «Габагамма» (900 рублей), «Нейронтин» (1400 рублей), российского выпуска капсулы «Гапентек» (460 рублей), «Конвалис» (500 рублей), препарат венгерского производства «Тебантин» (1600 рублей), отечественное лекарство «Топиромат» (600 рублей), хорватские капсулы «Катэна» (800 рублей).

эпилептические припадки.льготным лекарством,

” alt=””>

Более дорогие препараты венгерского и немецкого выпуска также заслуживают внимания, их влияние наиболее эффективно, они вызывают меньше побочных явлений, но все же от их приема чаще отказываются за счет высокой цены, предпочитая более доступные средства для лечения.